替莫唑胺膠囊是一種口服烷化劑類抗腫瘤藥物，主要用于治療惡性膠質(zhì)瘤和多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤。該藥物通過干擾腫瘤細(xì)胞DNA復(fù)制發(fā)揮抗癌作用，具有血腦屏障穿透性特點(diǎn)。
1、藥物類別：
替莫唑胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)為咪唑四嗪類衍生物。這類藥物通過使DNA烷基化，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞DNA鏈斷裂和錯(cuò)配修復(fù)障礙，最終誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。與傳統(tǒng)烷化劑相比，其骨髓抑制毒性相對(duì)較低。
2、適應(yīng)病癥：
主要適用于新診斷的膠質(zhì)母細(xì)胞瘤同步放化療及輔助治療，以及復(fù)發(fā)或進(jìn)展的間變性星形細(xì)胞瘤。對(duì)黑色素瘤、神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤等實(shí)體瘤的臨床試驗(yàn)顯示有限療效，需嚴(yán)格遵循適應(yīng)癥使用。
3、作用機(jī)制：
藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物MTIC后，與DNA鳥嘌呤殘基發(fā)生甲基化反應(yīng)，形成O6-甲基鳥嘌呤和N7-甲基鳥嘌呤。這種損傷超出腫瘤細(xì)胞修復(fù)能力時(shí)，會(huì)觸發(fā)細(xì)胞周期阻滯和凋亡程序。
4、藥代特點(diǎn)：
口服生物利用度接近100%，1小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰值。能有效穿透血腦屏障，腦脊液濃度可達(dá)血漿濃度的30%-40%。主要通過腎臟排泄，肝功能異常者無(wú)需調(diào)整劑量。
5、注意事項(xiàng)：
常見不良反應(yīng)包括骨髓抑制、惡心嘔吐和頭痛。治療期間需定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)，避免與減毒活疫苗同時(shí)使用。育齡期患者需采取可靠避孕措施，哺乳期應(yīng)停止喂養(yǎng)。
使用替莫唑胺期間應(yīng)保持充足水分?jǐn)z入，每日飲水不少于2000毫升有助于減輕腎臟負(fù)擔(dān)。建議采用高蛋白、高維生素飲食，如雞蛋、魚肉配合西蘭花等深色蔬菜。避免食用葡萄柚及其制品以防影響藥物代謝。適度進(jìn)行散步等低強(qiáng)度運(yùn)動(dòng)，但出現(xiàn)血小板減少時(shí)應(yīng)避免劇烈活動(dòng)。治療全程需在腫瘤?？漆t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行，定期復(fù)查頭部影像學(xué)和腫瘤標(biāo)志物。
