阿奇霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，具有廣譜抗菌作用，通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成發(fā)揮療效。
1、大環(huán)內(nèi)酯類：阿奇霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)與紅霉素相似，均含14元環(huán)內(nèi)酯核心。這類抗生素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、部分革蘭陰性菌及非典型病原體如支原體、衣原體有效。其抗菌譜覆蓋呼吸道、皮膚軟組織等常見(jiàn)感染部位。
2、作用機(jī)制：通過(guò)不可逆結(jié)合細(xì)菌50S核糖體亞基，阻斷肽酰轉(zhuǎn)移酶活性，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。與β-內(nèi)酰胺類不同，大環(huán)內(nèi)酯類對(duì)靜止期細(xì)菌仍有抑制作用，呈現(xiàn)抑菌與殺菌雙重特性。
3、藥代動(dòng)力學(xué)：阿奇霉素具有獨(dú)特的高組織穿透性，在巨噬細(xì)胞中濃度可達(dá)血清40倍。半衰期長(zhǎng)達(dá)68小時(shí)，支持短療程給藥方案，臨床常用3-5日療法治療社區(qū)獲得性肺炎。
4、耐藥性問(wèn)題：細(xì)菌通過(guò)erm基因甲基化修飾靶點(diǎn)、主動(dòng)外排泵機(jī)制或產(chǎn)生滅活酶產(chǎn)生耐藥。臨床使用需參考藥敏結(jié)果，避免與林可酰胺類、鏈陽(yáng)菌素B交叉耐藥。
5、臨床應(yīng)用：適用于敏感菌所致的中耳炎、鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。對(duì)青霉素過(guò)敏患者可作為替代選擇，但需注意QT間期延長(zhǎng)等不良反應(yīng)。
合理使用阿奇霉素需結(jié)合感染部位、病原菌譜及患者個(gè)體情況。用藥期間建議避免與含鋁/鎂抗酸劑同服，維持正常飲食結(jié)構(gòu)，適當(dāng)補(bǔ)充益生菌調(diào)節(jié)腸道菌群。出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉、心律失常等癥狀應(yīng)及時(shí)就醫(yī)評(píng)估。
