蘭釋 馬來(lái)酸氟伏沙明片

馬來(lái)酸氟伏沙明片

蘭釋 馬來(lái)酸氟伏沙明片

化學(xué)名稱(chēng):(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-0-2-氨基乙基肟馬來(lái)酸鹽。

1.抑郁癥；2.強(qiáng)迫癥。

口服。宜用水吞服，不應(yīng)咀嚼。抑郁癥：推薦起始劑量為每日50mg或100mg,睡前一次服用。常用有效劑量為每天100mg,可根據(jù)患者反應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整采用間隔4~7天增加50mg的方式遞增劑量，直至達(dá)到有效，每日劑量不得超過(guò)300mg。建議每日劑量大于150mg時(shí)，分兩次給藥。如果兩次給藥劑量不等，應(yīng)在睡前服用較大一次劑量。次抑郁發(fā)作緩解后，通常應(yīng)繼續(xù)服用抗抑郁藥預(yù)防復(fù)發(fā)。本品用于預(yù)防抑郁癥復(fù)發(fā)的推薦劑量為每日100mg。強(qiáng)迫癥：成人:推薦起始劑量為每日50mg，睡前一次服用，服用3-4天。常用有效劑量為每日100mg一300mg,可根據(jù)患者反應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。應(yīng)逐漸增量直至達(dá)到有效，每日劑量不得超過(guò)300mg。建議每日劑量大于150mg時(shí)，分2~3次服用。8發(fā)以上兒童和青少年推薦起始劑量為每日25mg,睡前次服用。常用有效劑量為每日50mg一200mg,可根據(jù)患者反應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。采用間隔4~7天增加25mg的方式遞增劑量，直至達(dá)到有效，每日劑量不得超過(guò)200mg。建議每日劑量大于50mg時(shí)，分兩次服用。如果兩次給藥劑量不等，應(yīng)在睡前服用較大一次劑量。如已獲得良好的治療效果，則采用患者已調(diào)整好的劑量繼續(xù)治療。如果服用10周后癥狀沒(méi)有改善則應(yīng)重新考慮治療方案。盡管尚無(wú)研究資料提示應(yīng)用馬來(lái)酸氟伏沙明持續(xù)治療的最長(zhǎng)時(shí)間，由于強(qiáng)迫癥是一種慢性疾病，可以考慮在有效患者中治療時(shí)間大于10周。根據(jù)患者反應(yīng)調(diào)整劑量，達(dá)到最低有效劑量，并應(yīng)定期評(píng)估是否繼續(xù)治療。停用時(shí)的撤藥癥狀應(yīng)避免突然停藥。停止本品治療時(shí)，應(yīng)在至少1-2周的時(shí)間內(nèi)逐漸減量，以降低撤藥反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)(見(jiàn)[不良反應(yīng)]和[注意事項(xiàng)])。如果減量或停止治療后出現(xiàn)無(wú)法耐受的癥狀，可考慮恢復(fù)至之前的劑量，隨后可用更緩慢的方式再次減量。肝腎功能不全：對(duì)肝腎功能不全的患者.起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。

同其他藥品一樣，馬來(lái)酸氟伏沙明可能有不良反應(yīng)。如果您注意到發(fā)生說(shuō)明書(shū)中沒(méi)有提到的不良反應(yīng)，請(qǐng)通知醫(yī)生或藥劑師。馬來(lái)酸氟伏沙明治療中最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是惡心，有時(shí)伴嘔吐，服藥2周后通常會(huì)消失。其它在臨床研究中觀察到的不良事件的發(fā)生頻率如下所示，通常它們與疾病本身有關(guān)，不一定與本品相關(guān)。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

和所有藥物一樣，有可能通過(guò)多種機(jī)制發(fā)生相互作用。與抑制或被細(xì)胞色素P450同工酶代謝的藥物潛在的相互作用多種肝臟細(xì)胞色素P450同工酶都參與很多結(jié)構(gòu)上截然不同的藥物和內(nèi)源化合物的氧化生物轉(zhuǎn)化。關(guān)于氟伏沙明與細(xì)胞色素P450同工酶系統(tǒng)相互關(guān)系的現(xiàn)有認(rèn)識(shí)大多來(lái)自健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)相互作用試驗(yàn)，還有一些體外試驗(yàn)的初步數(shù)據(jù)?；诜趁髋c這些藥物中的某些(詳細(xì)內(nèi)容見(jiàn)本節(jié)中后面的部分)有顯著相互作用，以及關(guān)于CYP3A4有限的體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)，氟伏沙明似乎可抑制幾種已知參與其他藥物代謝的細(xì)胞色素P450同工酶的活性，如CYP1A2(如華法林、茶堿、普萘洛爾、替扎尼定)、CYP2C19.CYP2C9(如華法林)、CYP3A4(如阿普唑侖)和CYP3C19(奧美拉唑)。體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)提示氟伏沙明是CYP2D6的一個(gè)中效的抑制劑。主要經(jīng)上述同工酶代謝的藥物與氟伏沙明合用時(shí)，活性物質(zhì)/代謝物的血漿濃度可能會(huì)升高/降低(例如，需要CYP激活的氯吡格雷等前體藥物)。上述藥物與氟伏沙明合并治療時(shí)，最初應(yīng)使用或?qū)┝空{(diào)整至這些藥物劑量范圍的下限/上限。應(yīng)監(jiān)測(cè)合并用藥的血漿濃度、療效或不良反應(yīng)，必要時(shí)應(yīng)降低/增加劑量，尤其是對(duì)于治療指數(shù)狹窄的藥物。正常人群中約有7%的人有一段編碼基因?qū)е翪YP2D6酶活性水平下降。這些個(gè)體被認(rèn)為是對(duì)藥物如異喹胍，右美沙芬和三環(huán)抗抑郁劑的弱代謝者”(PM)。盡管在藥物相互作用研究中沒(méi)有一種被觀察的藥物顯著影響氟伏沙明的藥代動(dòng)力學(xué)，但一項(xiàng)氟伏沙明單次劑量藥代動(dòng)力學(xué)體內(nèi)研究表明，與16名強(qiáng)代謝者”(EM)相比，13名PM受試者的藥代動(dòng)力學(xué)特性發(fā)生了改變:與EM組相比，PM組平均Cmax.AUC和半衰期分別增加52%、200%和62%。該結(jié)果提示氟伏沙明至少有一部分是通過(guò)CYP2D6代謝的。已知細(xì)胞色素P450 2D6活性水平低下的患者以及伴隨使用已知抑制該細(xì)胞色素P450同工酶的藥物(如奎尼于)的患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。氟伏沙明的代謝沒(méi)有被完全研究清楚。抑制細(xì)胞色素P450同工酶，比如CYP3A4被酮康唑抑制后，對(duì)氟伏沙明代謝的影響還有待研究。氟伏沙明可能與治療比率窄的藥物，如華法林或茶堿，某些苯二氮卓類(lèi)、苯妥英、他克林、美沙 酮、美西律、卡馬西平和環(huán)孢霉素，發(fā)生有臨床意義的藥物相互作用。如果馬來(lái)酸氟伏沙明與-種通過(guò)氧化代謝清除且治療窗較窄的藥物同時(shí)服用時(shí)，至少應(yīng)在達(dá)到穩(wěn)態(tài)前嚴(yán)密監(jiān)測(cè)后者的血漿水平和(或)藥效學(xué)效應(yīng)(參見(jiàn)[禁忌癥])。由于匹莫齊特的治療指數(shù)窄，且已知其可導(dǎo)致QT間期延長(zhǎng)，因此禁忌匹莫齊特與氟伏沙明合用(參見(jiàn)[禁忌])。建議在必要時(shí)調(diào)整上述藥物的劑量。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

注冊(cè)證號(hào)H20181117

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