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甲磺酸伊馬替尼膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至淡黃色粉末或顆粒。主要成份為甲磺酸伊馬替尼。那么,甲磺酸伊馬替尼膠囊的不良反應(yīng)有什么呢?

甲磺酸伊馬替尼膠囊

甲磺酸伊馬替尼膠囊 生產(chǎn)廠家:正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司 功能主治:1.用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期; 2.用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)的成人患者;用于以下適應(yīng)癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料,中國人群數(shù)據(jù)有限: 3.用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血?。≒h+ALL)。 4.用于治療嗜酸細(xì)胞過多綜合癥(HES)和/或慢性嗜酸粒細(xì)胞白血?。–EL)伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用于治療骨髓增生異常綜合征/骨髓增生性疾?。∕DS/MPD)伴有血小板衍生生長因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者。 6.用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細(xì)胞增生癥(ASM),無D816V c-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。 7.用于治療不能切除,復(fù)發(fā)的或發(fā)生轉(zhuǎn)移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。 8.用于Kit (CD117)陽性GIST手術(shù)切除后具有明顯復(fù)發(fā)風(fēng)險的成人患者的輔助治療。極低及低復(fù)發(fā)風(fēng)險的患者不應(yīng)該接受該輔助治療。 用法用量:,
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甲磺酸伊馬替尼膠囊的不良反應(yīng)是:

不良反應(yīng):多數(shù)患者在服用本品期間會出現(xiàn)一些不良反應(yīng),但絕大多數(shù)屬輕到中度??紤]到疾病本身也會產(chǎn)生癥狀,常難以明確他們的因果關(guān)系。在CML的臨床試驗過程中,因藥物相關(guān)的不良反應(yīng)而停藥者,在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%,加速期中約占2%,慢粒急變期占5%。在GIST臨床試驗中,因藥物相關(guān)的不良事件而停藥者占3.4%。在CML和GIST病人中,最常見與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心(50-60%),嘔吐,腹瀉、腹痛、乏力、肌痛、肌痙攣及紅斑,這些不良事件均容易處理。

所有研究中均報告有浮腫和水潴留,發(fā)生率分別為47-59%和7-13%,其中嚴(yán)重者分別為1-3%和1-2%。大多數(shù)患者的浮腫表現(xiàn)為眶周和下肢浮腫。

也有報告為胸水、腹水、肺水腫和體重迅速增加的。這些事件通??刹捎脮和J褂帽酒?,用利尿劑或給予某些支持治療而緩解。個別患者情況嚴(yán)重,甚至威脅生命。有1例慢粒急變患者因并發(fā)胸水、充血性心力衰竭和腎功能衰竭的復(fù)雜臨床情況而死亡。這些不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量有一定關(guān)系,多見于每天>600毫克時。

按系統(tǒng)器官分類及發(fā)生的頻度,將不只是發(fā)生于個別患者的不良反應(yīng)羅列如下。頻度的定義(CIOMS分類法)為:很常見:>10%,常見:>1%≤10%,偶見:>0.1%≤1%,罕見:>0.01%≤0.1%,非常罕見≤0.01%。

全身性異常:很常見:周身浮腫(56%)、疲勞(15%);常見:水潴留、發(fā)熱、疲勞、畏寒和體重增加;不常見:不適、出血。

傳染病/感染:不常見:敗血癥、肺炎、單純皰疹、帶狀皰疹和上呼吸道感染。

血液與淋巴系統(tǒng)異常:很常見:中性粒細(xì)胞減少(14%)、血小板減少(14%)和貧血(11%);常見:發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少;不常見:全血細(xì)胞減少、骨髓抑制。

代謝和營養(yǎng)失衡:常見:食欲不振;不常見:脫水、高尿酸血癥、低鉀血癥、食欲增加、食欲降低、痛風(fēng),低磷酸鹽血癥;罕見:高鉀血癥,低鈉血癥。

精神異常:不常見:抑郁、焦慮、性欲降低。

神經(jīng)系統(tǒng)異常:很常見:頭痛(11%);常見:頭暈、味覺障礙、感覺異常、失眠;不常見:腦溢血、暈厥、周圍神經(jīng)病變、感覺減退、嗜唾、偏頭痛。

記憶損害:罕見:腦水腫、顱內(nèi)壓增高。

眼異常:常見:結(jié)膜炎、流淚增多、視力模糊;不常見:眼刺激癥狀、結(jié)膜下出血、眼干、眶周浮腫。罕見:黃斑水腫、視神經(jīng)乳頭水腫、視網(wǎng)膜出血

耳和迷路異常:不常見:頭暈、耳鳴。

心臟異常:不常見:心力衰竭、肺水腫、心動過速。

血管異常:不常見:血腫、高血壓、低血壓、潮紅、四肢發(fā)冷。

呼吸道、胸和縱隔異常:常見:鼻衄、呼吸困難。

消化系統(tǒng)異常:很常見:惡心(51%)、嘔吐(25%)、腹瀉(25%)、消化不良(13%)、腹痛(14%);常見:腹脹、脹氣、便秘、胃食道反流、口腔潰瘍;不常見:胃腸道出血、黑便、腹水、胃潰瘍、胃炎、嗝逆、口干;罕見:結(jié)腸炎。

肝膽系統(tǒng)異:常見:肝酶升高;不常見:黃疸、肝炎、高膽紅質(zhì)血癥;罕見:肝衰竭。

皮膚和皮下組織異常:很常見:周身浮腫(32%)、皮炎/濕疹/皮疹(26%),常見:顏面浮腫、眶周浮腫、瘙癢、紅皮癥、皮膚干燥、毛發(fā)稀少、盜汗,不常見:瘀斑、挫傷、多汗、蕁麻疹、指甲斷裂、光過敏反應(yīng)、紫癜、脫發(fā)、唇炎、皮膚色素沉著過多、皮膚色素沉著過少、牛皮癬、剝脫性皮炎和大皰疹。

罕見:血管神經(jīng)性水腫、小皰疹、Steven-Johnson綜合征

骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常:很常見:肌痙攣、疼痛性肌痙攣(36%)、骨骼肌肉痛(14%)。常見:關(guān)節(jié)腫脹:不常見:坐骨神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)肌肉僵硬。

腎和泌尿系統(tǒng)異常:不常見:腎衰、腎區(qū)痛、尿頻、血尿。

生殖系和乳房異常:不常見:男性乳房女性化、乳房腫大、陰囊水腫、月經(jīng)過多、乳頭疼痛、性功能障礙,研究中的檢查,不常見:體重減輕。

實驗室檢查異常:所有研究均報告有血細(xì)胞減少,尤其是中性粒細(xì)胞和血小板減少,以>750毫克/日的大劑量時發(fā)生率為高(I期研究),然而血細(xì)胞減少的發(fā)生率也明顯取決于病期,3或4度的中性粒細(xì)胞減少(ANC<1.0×109/L)和血小板減少(<50×109/L),在急變期和加速期發(fā)生率分別為58-62%和42-58%,相比之下在慢性期分別只有14%和7%,前者為后者的2-3倍。4度中性粒細(xì)胞減少(ANC<0.5×109/L)和血小板減少(<10×109/L)發(fā)生率分別只有2%和1%。中性粒細(xì)胞和血小板減少發(fā)生的中位數(shù)持續(xù)時間分別為2-3周和3-4周。對于這類事件,一般情況下可通過降低劑量或暫停用藥而緩解,僅少數(shù)病例需為此而長期停藥。

在GIST病人,出現(xiàn)3級和4級貧血的發(fā)生率分別為3.4%和0.7%,這些病人中至少有一部分是與胃腸道或腫瘤出血有關(guān)。3級和4級中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率分別為4.1%和3.4%,而3級血小板減少的發(fā)生率為0.7%,沒有病人發(fā)生4級血小板減少。全血細(xì)胞和中性粒細(xì)胞計數(shù)降低主要發(fā)生在治療的最初6周,以后細(xì)胞計數(shù)保持相對穩(wěn)定。

嚴(yán)重的轉(zhuǎn)氨酶或膽紅質(zhì)升高少見(<4%病例),常需減量或停藥(中位數(shù)持續(xù)時間約為一周),只有不到0.5%患者由此而長期停藥。有1例加速期患者死于急性肝功能衰竭,但該例患者尚不能排除大劑量對乙酰氨基酚與本品的藥物相互反應(yīng)的結(jié)果。偶見血堿性磷酸酶、肌酐磷酸激酶、肌酐和乳酸脫氫酶升高。

如需服用請依照醫(yī)生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請及時致電復(fù)禾醫(yī)藥藥師,,這有多位專科藥師為您提供免費的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南!

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