京新 奧美拉唑腸溶膠囊

奧美拉唑腸溶膠囊

京新 奧美拉唑腸溶膠囊

本品主要成份為:奧美拉唑。

適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。

口服，不可咀嚼。(1)消化性潰瘍：一次20mg(一次1粒)，一日1～2次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃潰瘍療程通常為4～8周，十二指腸潰瘍療程通常2～4周。(2)反流性食管炎：一次20～60mg(一次1～3粒)，一日1～2次。晨起吞服或早晚各一次，療程通常為4～8周。(3)卓-艾綜合征：一次60mg(一次3粒)，一日1次，以后每日總劑量可根據(jù)病情調(diào)整為20～120mg(即1～6粒)，若一日總劑量需超過80mg(即4粒)時，應(yīng)分為兩次服用。

本藥耐受性較好，不良反應(yīng)可能包括消化系統(tǒng)：可有口干、輕度惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉、腹痛等。詳見說明書。

1.干擾抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療：不推薦阿扎那韋、奈非那韋與質(zhì)子泵抑制劑起使用。阿扎那韋與質(zhì)子泵抑制劑一起使用會大幅度降低阿扎那韋血漿濃度，還可能造成藥物失效和患者的耐藥性。沙奎那韋與質(zhì)子泵抑制劑-起使用則會增加沙奎那韋的濃度，這可能增加藥物毒性，需要減少劑量。奧美拉唑會與些抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物產(chǎn)生相互作用。這些相互作用的臨床重要性和機制并不確定。一種可能是使用奧美拉唑治療會增加胃粘膜pH值,從而影響抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物的吸收。另種可能的作用機制是通過CYP2C19完成。降低阿扎那韋與奈非那韋濃度些抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物如阿扎那韋和奈非那韋與奧美拉唑一起使用時其血清濃度會降低。多劑量的奈非那韋(1250毫克，每天兩次)和奧美拉唑(40毫克每日一次)一起使用，其奈非那韋和M8的ACU分別降低36%和92%，Cmax分別降低37%和189%，Cmin分別降低39%和75%。多劑量阿扎那韋(400毫克，每日)和奧美拉唑(40毫克，每日一次，在服用阿扎那韋前2小時)，ACU降低96%，Cmax降低96%，Cmin降低95%。因此不推薦將奧美拉唑和阿扎那韋和奈非那韋之類的藥物起使用。增加沙奎那韋濃度其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物如沙奎那韋則是出現(xiàn)血清濃度升高的情況，多劑量的沙奎那韋/利托那韋(1000/100毫克)[每天兩次，服用15天]和奧美拉唑40毫克[每日一次，服用11-15天]--起使用出現(xiàn)的情況是ACU增加了82%，Cmax增加75%，Cmin增加106%。因此，建議臨床實驗室監(jiān)測沙奎那韋的毒性，在與奧美拉唑同時使用時。從安全角度來看，個別病人應(yīng)減少沙奎那韋的劑量。也有一些抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物在與奧美拉唑一起使用時其血清濃度未變化。2.影響胃PH值影響藥物的生物利用度：因奧美拉唑能持久地抑制胃酸的分泌，而胃酸度是決定生物利用度的重要因素，理論上奧美拉唑可能f擾藥物的吸收(例如酮康唑、伊曲康唑、氨芐青霉素酯和鐵鹽)。與奧美拉唑起服用，地高辛的吸收可增加。健康受試者起服用奧美拉唑(20毫克，每日一次)和地高辛，地高辛的生物利用度增加10%(兩個受試者增加了30%)。因此，同時服用奧美拉唑和地高辛的病人可能需要監(jiān)測。在臨床試驗中，制酸劑常與奧美拉唑一起使用。奧美拉唑可改變胃內(nèi)pH值，從而使緩釋和控釋制劑受到破壞，藥物溶出加快。3.影響肝臟代謝/細胞色素P-450途徑：奧美拉唑可延長安定、華法林和苯安英這些在肝臟氧化的藥物的代謝過程。病人使用質(zhì)子泵抑制劑(奧美拉唑和華法林同時使用)會增加國際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)和凝血酶原時間。增加INR和凝血酶原時間可能導(dǎo)致異常出血甚至死亡。患者使用質(zhì)子泵抑制劑和華法林時可能需要監(jiān)測INR值和凝血酶原時間的變化。雖然在正常的受試者測試中沒有發(fā)現(xiàn)奧美拉唑與茶堿或心得安的相互作用，但是有臨床報告發(fā)現(xiàn)奧美拉唑通過細胞色素P450代謝系統(tǒng)會與其他藥物產(chǎn)生相互作用(例如環(huán)孢素、雙硫侖、苯)。當(dāng)這些藥物與奧美拉唑同時服用時，患者應(yīng)被監(jiān)測以確定是否有必要調(diào)整這些藥物的劑量。奧美拉唑和伏立康唑(CYP2C19和CYP3A4組合抑制劑)-起使用會導(dǎo)致奧美拉唑暴露量增加超過一倍。通常不需要調(diào)整奧美拉唑劑量。但是卓-艾綜合征患者需要高達240毫克/天的劑量時，需要考慮調(diào)整劑量。與單獨使用奧美拉唑相比較，當(dāng)健康受試者同時服用伏立康唑(400毫克q12hX1天，然后200毫克X6天)和奧美拉唑(40毫克每日一次，7天)時，奧美拉唑的Cmax和AUCO-24會顯著增大平均2倍(90%CI:1.8,2.6)和平均4倍(90%CI:3.3,4.4)。奧美拉唑是CYP2C19的抑制劑。20名健康受試者的交叉研究中，每日服用奧美拉唑40毫克，服用一周后西洛他唑Cmax和AUC分別增加18%和26%。其中一活性代謝產(chǎn)物3,4-dihydro-cilostazol,其活性是西洛他唑4-7倍，Cmax和AUC分別增加了29%和69%。西洛他唑與奧美拉唑聯(lián)合使用預(yù)計會增加西洛他唑和其以上提到的活性代謝物的濃度。因此，應(yīng)考慮減少西洛他唑的劑量從100毫克每天兩次減至50毫克每日兩次。誘導(dǎo)CYP2C19或CYP3A4的藥物(如利福平)可能導(dǎo)致奧美拉唑血清濃度降低。在一個12名健康男性受試者交叉試驗中，CYP3A4的誘導(dǎo)劑圣約翰草(St.John'sWort)(300毫克，每日三次，14天)，能在CYP2C19的慢代謝者(Cmax和AUC分別下降了37.5%和37.9%)和正常代謝(Cmax和AUC分別減少了49.6%和43.9%)中減少奧美拉唑的全身暴露量。應(yīng)避免將圣約翰草或利福平與奧美拉唑同時使用。氯吡格雷奧美拉唑是CYP2C19酶抑制劑。氯吡格雷通過CYP2C19代謝成活性代謝產(chǎn)物。氯吡格雷與奧美拉唑80毫克聯(lián)合使用的結(jié)果是減少氯吡格雷活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度和減少血小板的抑制。在一個交叉的臨床研究中，72名健康受試者只服用氯吡格雷(300毫克的負荷劑量之后每天75毫克)5天和與奧美拉唑同服用(80毫克奧美拉唑，與氯吡格雷同時)5天相比較。兩種藥物同時服用時氯吡格雷活性代謝物暴露量減少了46%(第1天)和42%(第5天)。氯吡格雷活性代謝物選擇性地不可逆轉(zhuǎn)地抑制二二磷酸腺苷(ADP)結(jié)合血小板P2Y12受體，從而抑制血小板聚集。氯吡格雷和奧美拉唑同時使用時，在5mcM二磷酸腺苷內(nèi)抑制血小板聚集減少了39%(第1天)和21%(第5天)。在另一項研究中，72名健康受試者在12小時內(nèi)分別服用相同劑量的氯吡格雷和80毫克奧美拉唑；得到的結(jié)果類似，氯吡格雷和奧美拉唑在不同的時間服用并不能阻止他們的相互作用。還沒有充分的、低劑量奧美拉唑或更高劑量的氯吡格雷的聯(lián)合用藥與標(biāo)準(zhǔn)劑量氯吡格雷的對比研究。4.他克莫司：奧美拉唑和他克莫司合用可能增加他克莫司血清濃度。5.當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素或紅霉素合用時，它們的血藥濃度會上升。6.奧美拉唑與其它藥物相互作用研究表明，每日口服奧美拉唑20~40mg不影響其他相關(guān)的CYP同功酶，與下列酶底物無代謝性相互作用，如CYPIA2(咖啡 因、非那西丁、茶堿)、CYP2C9(S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生)、CYP2D6(美托洛爾、普萘洛爾)、CYP2E1(乙醇)和CYP3A(利多卡因、奎尼丁、雌二醇、布地奈德)。7.對神經(jīng)內(nèi)分泌瘤診斷的干擾：藥物誘導(dǎo)的減少胃酸會引起腸樣細胞增生和增加嗜銘粒蛋白A水平，可能干擾診斷神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。

7粒/瓶

國藥準(zhǔn)字H20065588

浙江京新藥業(yè)股份有限公司