羅格列酮是一種噻唑烷二酮類胰島素增敏劑，主要用于2型糖尿病的治療。其優(yōu)缺點(diǎn)主要體現(xiàn)在作用機(jī)制、臨床效果及安全性等方面。
羅格列酮的優(yōu)點(diǎn)包括改善胰島素抵抗、持久控糖和保護(hù)β細(xì)胞功能。作為胰島素增敏劑，它能激活過氧化物酶體增殖物激活受體γ，增強(qiáng)脂肪和肌肉組織對胰島素的敏感性，降低空腹和餐后血糖。該藥物單藥使用時降糖效果可持續(xù)12個月以上，與二甲雙胍聯(lián)用可使糖化血紅蛋白降低1.5%-2.0%。臨床研究顯示其能延緩β細(xì)胞功能衰退，維持胰島素分泌能力。
該藥物存在心血管風(fēng)險、體重增加和骨折風(fēng)險等缺點(diǎn)。多項研究表明其可能增加心肌梗死風(fēng)險，美國FDA曾對其使用進(jìn)行嚴(yán)格限制。約64%使用者會出現(xiàn)體重增加，平均增幅2-4公斤，這與體液潴留和脂肪細(xì)胞分化有關(guān)。絕經(jīng)后女性使用后非椎體骨折風(fēng)險增加1.8倍，可能與成骨細(xì)胞分化受抑制相關(guān)。
特殊人群需謹(jǐn)慎使用。心功能不全患者可能加重水腫，紐約心功能分級III-IV級患者禁用。骨質(zhì)疏松患者應(yīng)評估骨折風(fēng)險，必要時監(jiān)測骨密度。用藥期間需定期檢查肝功能，活動性肝病患者不宜使用。
臨床上建議嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥，優(yōu)先用于胰島素抵抗明顯的肥胖型糖尿病患者。使用時應(yīng)從小劑量開始，配合飲食運(yùn)動干預(yù)，定期監(jiān)測體重和心血管指標(biāo)。出現(xiàn)水腫或心功能減退時應(yīng)及時減量或停藥。
